Antasida sebagai Obat Tukak Lambung

BAB I

PENDAHULUAN

A.    Latar Belakang

Antasida merupakan basa lemah yang beraksi dengan HCl lambung akan membentuk garam dan air. Antasida memiliki kemampuan untuk menetralkan atau menurunkan keasaman isi lambung dan menurunkan aktivitas pepsin. Mekanisme kerja antasida antara lain sebagai salah satu obat anti tukak lambung, gangguan pencernaan adalah melindungi lapisan mukosa dan mengikat garam empedu. Keefektifan suatu dosis antasida tergantung dari kapasitas  totalnya sebagai buffer, kecepatannya menetralisir HCl, kelarutan air, dan ada atau tidaknya makanan dalam lambung.  

Yang termasuk golongan antasida adalah mylanta, Antasida DOEN, Magasida, Magalat, Promag dan lain-lain. Obat dalam bentuk tablet harus dikunyah sebeblum ditelan agar lebih cepat berekasi dengan asam lambung.

Antasida ( antacid ) merupakan salah satu pilihan obat dalam mengatasi sakit maag. Antasida diberikan secara oral ( diminum ) untuk mengurangi rasa perikh akibat suasana lambung yang terlalu asam, dengan cara menetralkan asam lambung. Asam lambung dilepas untuk membantu memecah protein. Lambung, usus, dan esophagus dilindungi dari asam dengan berbagai mekanisme. Ketika kondisi lambung semakin asam ataupun mekanisme erlindungan kurang memadai, lambung, usus dan esophagus rusak oleh asam yang memberikan gejala bervariasi seperti nyeri lambung, rasa terbakar dabn berbagai keluhan saluran cerna lainnya. Antasida penggunaanya bermacam-macam selain pada tukak lambung, usus juga pada indigesti dan rasa terbakar., pada reflux oesophagetis ringan dangastritis. Obat ini mampu mengurangi rasa nyeri di lambung dengan cepat.

Efeknya bertahan 20-60 menit bila diminum pada perut kosong dan sampai 3 jam bila diminum sesudah makan. Obat-obat tukak lambung usus setidaknya ada 7 golongan, antara lain :

1.      Antasida, adalah senyawa magnesium, alumunium dan bismut, hidrotalsit, kalsium karbonat dan Na-bikarbonat_2.

2.      Penghambatan asam, diantaranya H₂ – blockers, penghambat pompa-proton, antikolinergik, analogon prostaglandin-E13.

3.      Zat pelindung mukosa, yaitu sukralfat, al-hidroksida dan bismuth koloidal.

4.      Antibiotika, antara lain amoksilin, tetrasiklin, klaritromisin, metrodiazol, dan tinidazo-15.

5.      Obat penguat motilitas.

6.      Obat penenang.

7.      Zat-zat pembantu.

B.     Tujuan

Adapun tujuan penulisan makalah ini adalah agar kita dapat mengetahui tentang antasida sebagai obat tukak lambung dengan memahami pengertian, farmakologi, cara kerja, prinsip, efek samping, indikasi dan kontradiksi maupun interaksi dengan obat lain agar dalam penggunaannya kita dapat mengaplikasikan secara baik dan benar.

BAB II

ISI

A.    Pengertian

Antasida berasal dari kata “ anti ” yang berarti “ lawan ” dan acisud yang berarti “ asam ”, sehingga antasida adalah zat yang berlawanan dengan asam, yaitu basa. Lambung kita antara lain berisi zat yang bersifa asam yaitu asam klorida. Kondisi asam lambung akan terganggu apabila keadaan asam tersebut melebihi keadaan normal atau asam yang ada dalam lambung sangat berlebihan sehingga menyebabkan gangguan pada lambung. Yang termasuk golongan antasida adalah mylanta, Antasida DOEN, Magasida, Magalat, Promag dan lain-lain. Obat dalam bentuk tablet harus dikunyah sebeblum ditelan agar lebih cepat berekasi dengan asam lambung.

B.     Macam – macam Penggunaan Antasida

Penggunaan pada antasida ada beberapa macam, yaitu :

1.      Untuk tukak Lambung.

2.      Indigasi

3.      Repluk oesophagitis ringan

4.      Gastritis

5.      Rasa terbakar pada ulu hati

6.      Sakit perut

7.      Asam lambung yang berlebih

8.      Untuk saluran cerna.

C.    Jenis – jenis Antasida dan karakteristiknya

Umumnya antasida merupakan basa lemah yang biasanya terdiri dari zat aktif yang mengandung alumunium hidroksida, magnesium hidroksida dan kalsium. Terkadang antasida dikombinasika juga dengan simetikon yang dapat mengurangi kelebihan gas.

Alumunium Hidroksida	Dapat digunakan dalam terapi hiperfosfatemia (abnormalitas kadar fosfat dalam darah) dengan cara mengikat senyawaan fosfat disaluran cerna sehingga menghambat proses absorbsinya. Karena kemampuan ini juga alumunium hidroksida dapat digunakan untuk mencegah pembentukan batu ginjal ( batu ginjal terbentuk dari berbagai macam senyawaan )
Calcium	Dapat digunakan pada kekurangan kalsium seperti osteoporosis posmenopause.
Magnesium Hidroksida	Dapat digunakan pada kasus difesiensi magnesium.

D.    Nama dan Struktur

1.      Aluminium Hydroxide (Al(OH)),

2.      Magnesia magma, milk of magnesia (MOM), magnesium hydroxide (Mg(OH)₂.),

3.      Magnesii trisilicas,

4.      Magnesii subcarbonas.

5.      Aluminum magnesium hydroxide sulfate ((Al₅Mg₁₀(OH)₃₁(SO₄)₂,xH₂O.),

6.      Calcii carbonas( CaCO3 ).

E.     Sifat – sifat fisikokimia

1.         Gel aluminium hidroksida (USP 29) : suspensi aluminium hidroksida amorf dimana terdapat substitusi sebagian karbonat untuk hidroksida. Berupa suspensikental berwarna putih dari sejumlah kecil cairan jernih yang terpisah selama pendiaman, mempunyai pH antara 5,5 dan 8,0. Simpan dalam wadah tertutup rapatdan hindari pembekuan. Gel kering aluminium hidroksida (USP 29):bentuk amorf dari aluminium hidroksida dimana terdapat substitusi sebagian karbonat untuk hidroksida. Mengandung ekivalen dengan tidak kurang dari 76,5 % Al(OH)3 dandapat mengandung aluminium karbonat dan bicarbonat basa dalam jumlah yang bervariasi. 1 g gel kering aluminium hidroksida ekivalen dengan 765 mg Al(OH).Merupakan serbuk amorf yang tidak berasa, tidak berbau, berwarna putih, tidak larut dalam air dan alkohol, larut dalam asam mineral encer dan dalam larutan   alkali hidrosida. Dispersi 4% dalam air mempunyai pH tidak lebih dari 10,0.simpan dalan wadah tertutup rapat.

2.      USP 29 : serbuk putih meruah, praktis tidak larut dalam air, alkohol, kloroform dan eter. Larut dalam asam-asam encer, simpan dalam wadah tertutup rapat.

3.         Suatu senyawa dari magnesium oksida dan silikon dioksida dengan proporsi air yang bervariasi.Mengandung tidak kurang dari 20% magnesiumoksida dan tidak kurang dari 45% silikon dioksida. Berupa serbuk halus berwarna putih, bebas dari partikel

4.      Tidak larut dalam air dan alkohol, segera terurai oleh asam mineral.

5.      Mengandung ekivalen dengan 40,0%-43,5 % MgO. Berupa serbuk berwarna putihmeruah, tidak berbau, atau massa rapuh berwarna putih yang ringan. Praktis tidak larut dalam air dan alkohol. Larut dalam asam encer dan effervescent.

6.      USP 29 : merupakan kombinasi alumunium magnesium hidroksida dan sulfa, mengandung ekivalen dengan 90% - 105% Al₅Mg₁₀(OH)₃₁(SO₄)₂,xH₂O dihitung berdasarkan basis keirng. Berupa serbuk kristalin berwarna putih, tidak berbau, tidak larut dalam air dan alkohol, larut dalam larutan encer asam mineral, kehilangan 10%-20% dari beratnya billa dikeringkan pada suhu 200°C selama 24 jam.

7.      USP 29 : serbuk mikrokristalin, berwarna putih halus, tidak berbau, praktis tidak larut dalam air, tidak larut dalam alkohol. Kelarutannya dalam air ditingkatkandengan adanya karbondioksida atau garam-garam amonium meskipun keberadaan alkali hidroksida mengurangi kelarutannya.

F.     Macam-macam Merek Dagang

Aludona	Lambucid	Neusilin
Aludona D	Lexacrol	Nudramag
Biogastron	Lexacrol Forte	Oskamag
Corsanmag	Madrox	Plantacid
Dexanta	Magalat	Plantacid Forte
Di-gel	Magasida	Poloxane
Flatucid	Magnidicon	Prograstic
Gastran	Magtacid	Promag
Gastrinal	Magtral	Simeco
Gastrucid	Magtral Forte	Stomacain
Gelusil MPS	Mepromaag	Stomagel
Gestabil	Mylanta	Stromag
Getamax	Forte / Amacon	Ticomag
Lagesil	Neosanmag	Tri Act

G.   Dosis, Cara Pemberian, dan Lama Pemberian

1.    Antasida : dewasa : oral 600 – 1200 mg antara waktu makan dan sebelum tidur malam.

2.    Hiperfosfatemia : anak : 50 – 150 mg/kg/24 jam dalam dosis terbagi tiap 4-6 jam, titrasi dosis sampai tercapai kadar fosfat dalam rentang normal. Dewasa : dosis awal : 300 – 600 mg 3 kali/hari bersama makanan.

3.    Magnesium hidroksida sebagai antasida diberikan dalam dosis sampai dengan 1 gram per oral. Sebagai laksatif osmotik magnesium hidroksida diberikan dosis sekitar 2-5 gram per oral.

4.    Dosis sampai dengan sekitar 2 gram per oral.

5.    Diberikan dengan dosis hingga 500 mg per oral.

6.    Diberikan dengan dosis sampai dengan 2 gram per oral. 1 Magaldrate diberikan di antara waktu makan dan malam sebelum tidur.

7.    Dosis sebagai antasida biasanya sampai dengan 1,5 gram per oral. Kalsium karbonat mengikat fosfat dalam saluran cerna untuk membentuk komplek yang tidak larut dan absorbsi mengurangi fosfat.

H. Indikasi

1.    Pengobatan hiperasiditas, hiperfosfatemia.

2.    Pengobatan jangka pendek konstipasi dan gejala-gejala hiperasiditas, terapi penggantian magnesium. Magnesium hidroksida juga digunakan sebagai bahan tambahan makanan dan suplemen magnesium pada kondisi defisiensi magnesium.

I.   Kontraindikasi

1.    Hipersensitivitas terhadap garam alumunium atau bahan-bahan lain dalam formulasi.

2.    Hipersensitivitas terhadap bahan-bahan dalam formulasi, pasien dengan kolostomi atau ileostomi, obstruksi usus, fecal impaction, gagal ginjal, apendisitis.

3.    Pada pasien yang harus mengontrol asupan sodium (seperti gagal jantung, hipertensi, gagal ginjal, sirosis, atau kehamilan)

J.     Farmakologi

1.    Mula kerja obat : laksatif : 4-8 jam. Sekitar 30%  ion magnesium diserap oleh usus halus. Ekskresi : urin (sampai dengan 30 % sebagai ion-ion magnesium yang terabsorbsi) ; feses (obat yang tidak diabsorbsi)

2.    Bila diberikan secara oral bereaksi lebih lambat dengan HCl di lambung daripada magnesium hiodroksida.

3.    Pada pemberian per oral bereaksi dengan asam lambung membentuk magnesium klorida yang larut dan karbondioksida. Karbondioksida dapat menyebabkan kembung atau eruktasi/bersendawa.

4.    Kalsium karbonat diubah menjadi kalsium klorida oleh asam lambung. Kalsium karbonat juga mengikat fosfat dalam saluran cerna untuk membentuk komplek yang tidak larut dan mengurangi absorbsi fosfat. Beberapa dari kalsium diabsorbsi dari usus dan bagian yang tidak terabsorbsi diekskresikan melalui feses.

K.    Mekanisme Aksi

1.    Menetralkan HCl dalam lambung dengan membentuk garam Al(Cl)₃ dan H₂O.

2.    Magnesium hidroksida per oral bereaksi relatif cepat dengan HCl dalam lambung menbentuk magnesium klorida dan air. Magnesium hidroksida juga mengosongkan usus dengan menyebabkan retensi osmotik cairan yang mengembangkan kolon dengan aktivitas peristaltik yang meningkat.

3.    Bila diberikan secara oral bereaksi lebih lambat dengan HCl di lambung daripada magnesium hiodroksida.

4.    Pada pemberian per oral bereaksi dengan asam lambung membentuk magnesium klorida yang larut dan karbondioksida.

L.    Bentuk Sediaan

Kaplet 200 mg, Tablet 200 mg, 250 mg, 300 mg, 325 mg, 400 mg; Tablet Kunyah250 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg; Suspensi 200 mg/5 ml, 250 mg/5 ml, 300 mg/5ml, 325 mg/5 ml, 400 mg/5 ml

M.    Efek Samping

1.    Gastrointestinal : konstipasi, kram lambung, fecal infaction, mual, muntah, perubahan warna feses (bintik-bintik putih). Endokrin dan metabolisme : hipofosfatemia, hipomagnesemia.

2.    Kardiovaskuler : hipotensi. Endokrin dan metabolisme : hipermagnesemia. Gastrointestinal : diare, kram perut. Neuromuskuler dan skeletal: kelemahan otot. Pernapasan : depresi pernapasan.

3.    Kadang-kadang menyebabkan konstipasi, kembung akibat pelepasan karbondioksida pada beberapa pasien. Dosis tinggi dan penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan hipersekresi lambung dan kembalinya asam (acidrebound). Kalsium karbonat dapat menyebabkan hiperkalsemia, khususnya pada pasien dengan gangguan ginjal atau pada pemberian dengan dosis tinggi. Alkalosis dapat juga terjadi akibat absorpsi ion karbonat.

4.    Efek samping lain (1-10% paisne) : bengkak, CHF, hipertensi, takikardi, aritmia,hypotensi, miocardial infark, demam, infeksi,sepsis, perubahan berat badan, asma,sindrom seperti flu,hipergikemi, hipoglikemi, pneumonia, depresi pernafasan.

N.    Interaksi

     1.  Dengan obat lain :

·      Alumunium hidroksida dapat mengurangi absorbsi allopurinol, efek antibiotik (tetrasiklin, kuinolon, beberapa sefalosporin), turunan bifosfonat, kortokosteroid, siklosporin, garam-garam besi, antifungiimidazol, isoniazid, penisilamin, suplemen fosfat, fenitoin, fenotiazin. Absorbsi alumunium hidroksida dapat dikurangi oleh turunan asam sitrat.

·      Menurunkan absorbsi tetrasiklin, digoskin, garam-garam besi, isoniazid, atau kuinolon.

·      Kalsium karbonat berinteraksi dengan banyak karbon karena mengubah pH asam lambung dan pengosongan lambung dengan pembentukan kompleks yang tidak diabsorbsi. Interaksi dapat diminimalisasi melalui pemberian terpisah kalsium karbonat dari obat lainnya selama 2-3 jam.

2.    Terhadap kehamilan :

·      Kategori C. Tidak ada data yang tersedia mengenai efek klinis pada fetus., bukti yang ada saat ini menyatakan ama digunakan selama kehamilan dan menyusui.

·      Kategori B

3.    Terhadap ibu menyusui :

Tidak diketahui.

4.    Terhadap anak-anak :

   Dosis magnesium – alumuninium hidroksida 0,5 ml/kg direkomendasikan untuk infant dengan refluks. Berdasarkan monitoring pH intragastrik serial, hasil terbaik diperoleh bila antasida diberikan sebelum dan sesudah asupan formula.

5.    Terhadap hasil laboratorium :

·      Mengurangi kadar fosfatanorganik.

·      Meningkatkan magnesium, menurunkan protein, kalsium ; menurunkan kalium.

O.   Parameter Monitoring

Efek terapetik : heartburn: perbaikan gejala-gejala berikut : disfagia, odinofagia, batuk , sakit kerongkongan, nyeri dada non kardiak, regurgitasi, mual, nafsu makan menurun, indigesti, bersendawa. Efek toksik : konstipasi (terutama akibat garam-garam alumunium dan kalsium) atau diare (terutama akibat garam-garam magnesium. Kadar alumunium, kalsium, dan magnesium pada pasien dengan gangguan ginjal berat; sesuai kebutuhan, elektrolit dalam urine, darah dan pH untuk menunjukkan kemungkinan alkalosis.

P.  Peringatan

1.      Hiperfosfatemia dapat terjadi pada penggunaan jangka lama atau dosis besar; intoksikasi aluminium dan osteomalasia dapat terjadi pada pasien dengan uremia. Gunakan hati-hati pada pasien gagal jantung kongesti, gagal ginjal, edema, sirosi diet rendah natrium, serta pada pasien yang baru saja mengalami perdarahan saluran cerna. Pasien uremia yang tidak menerima dialisis dapat mengalami osteomalasia dan osteoporosis akibat deplesifosfat.

2.      Hati-hati digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (khususnya bila dosis.50 mEq magnesium/hari). Hipermagnesemia dan toksisitas dapat terjadi akibat penurunan klirens ginjal dari magnesium yang diabsorbsi.penurunan fungsi ginjal ( ClCr<30 ml/menit ) dapat menyebabkan toksisitas.

BAB II

PENUTUP

A.    Kesimpulan

Antasida sebagai salah satu anti tukak lambung adalah obat sering digunakan untuk mengatasi/ mengobati tukak lambung. Obat ini banyak dipakai yang kita ketahui dari banyaknya merk dagang obat antasida ini dengan beberapa bebtuk sediaan. Oleh karena itu, bagi kita perlu mengetahui dengan baik mengenai penggunaan obat ini, baik itu cara kerja, efek samping dari penggunaannya, indikasi, kontraindikasi, interaksi dari obat lain dan hal penting  yang harus kita ketahui. Makalah ini menjelaskan tentang farmakologi dari obat antasida sebagai anti tukak lambung dan hal terakhir yang perlu diingat adalah cara penggunaan obat yang efektif, efek terapeutik dan efek samping obat serta penyimpanan obat ini.

B.     Saran

Penggunaan antasida dalam pengobatan jangan terlalu berlebihan, harus sesuai dengan dosis yang telah ditetapkan.